Thuốc dostinex 0,5mg cabergoline điều trị bệnh vô sinh

Thuốc dostinex 0,5mg Cabergoline điều trị bệnh vô sinh ở phụ nữ có prolactin cao 
Tính chất dược lực học
Thuốc dostinex 0,5mg Cabergoline là một dẫn xuất ergop dopaminergic được cho là có hoạt tính giảm PRL mạnh và kéo dài. Nó hoạt động bằng cách kích thích trực tiếp các thụ thể D 2 -dopamine trên lactotrophs tuyến yên, do đó ức chế tiết PRL. Ở chuột, hợp chất làm giảm bài tiết PRL ở liều uống 3-25 mcg / kg và trong ống nghiệm ở nồng độ 45 pg / ml. Ngoài ra, cabergoline có tác dụng dopaminergic trung ương thông qua kích thích thụ thể D 2 ở liều uống cao hơn so với hiệu quả trong việc hạ thấp mức PRL huyết thanh. Tác dụng hạ thấp PRL kéo dài của cabergoline có lẽ là do sự tồn tại lâu dài của nó trong cơ quan đích như đề xuất bằng cách loại bỏ chậm tổng lượng phóng xạ từ tuyến yên sau liều uống đơn ở chuột (t ½) khoảng 60 giờ).
Tác dụng dược lực của cabergoline đã được nghiên cứu ở những người tình nguyện khỏe mạnh, phụ nữ hậu sản và bệnh nhân hyperprolactinaemic. Sau khi uống một liều cabergoline (0,3 - 1,5 mg), sự giảm đáng kể nồng độ PRL trong huyết thanh đã được quan sát thấy ở từng quần thể được nghiên cứu. Hiệu quả là nhanh chóng (trong vòng 3 giờ sau khi uống) và dai dẳng (lên đến 7 - 28 ngày ở những người tình nguyện khỏe mạnh và bệnh nhân hyperprolactinaemic, và đến 14 - 21 ngày ở phụ nữ hậu sản). Hiệu ứng giảm PRL liên quan đến liều cả về mức độ hiệu lực và thời gian tác dụng.
Đối với các tác dụng nội tiết của cabergoline không liên quan đến tác dụng antiprolactinaemic, dữ liệu sẵn có từ con người xác nhận các kết quả thử nghiệm trên động vật cho thấy rằng hợp chất thử nghiệm được ưu tiên với một hành động chọn lọc không ảnh hưởng đến sự bài tiết cơ bản của các hormon tuyến yên khác hoặc cortisol. Các tác dụng dược lực của cabergoline không tương quan với hiệu quả điều trị chỉ liên quan đến giảm huyết áp. Tác dụng hạ huyết áp tối đa của cabergoline là liều duy nhất thường xảy ra trong 6 giờ đầu tiên sau khi uống thuốc và phụ thuộc vào liều cả về giảm tối đa và tần suất.

Tính chất dược động học
Các tiểu dược và trao đổi chất của cabergoline đã được nghiên cứu ở những người tình nguyện khỏe mạnh ở cả hai giới và ở những bệnh nhân nữ hyperprolactinaemic.
Sau khi uống các hợp chất có nhãn, phóng xạ đã được hấp thu nhanh chóng từ đường tiêu hóa như đỉnh cao của phóng xạ trong huyết tương là giữa 0,5 và 4 giờ.
Mười ngày sau khi dùng khoảng % và 72% liều phóng xạ được thu hồi trong nước tiểu và phân, tương ứng. Thuốc không thay đổi trong nước tiểu chiếm 2-3% liều.
Trong nước tiểu, chất chuyển hóa chính được xác định là 6-allyl-8β-carboxy-ergoline, chiếm 4-6% liều. Ba chất chuyển hóa bổ sung đã được xác định trong nước tiểu, chiếm tổng số ít hơn 3% liều. Các chất chuyển hóa đã được tìm thấy là ít mạnh hơn cabergoline trong ức chế tiết prolactin in vitro . Chuyển hóa sinh học cabergoline cũng được nghiên cứu trong huyết tương của các tình nguyện viên nam khỏe mạnh được điều trị với [ 14 C] -cabergoline: một biến đổi sinh học nhanh chóng và rộng rãi của cabergoline đã được chỉ ra.
Sự bài tiết nước tiểu thấp của cabergoline không thay đổi cũng đã được khẳng định trong các nghiên cứu với sản phẩm không phóng xạ. Nửa đời thải trừ của cabergoline, ước tính từ tỷ lệ bài tiết nước tiểu, dài (63-68 giờ ở những người tình nguyện khỏe mạnh (sử dụng xét nghiệm miễn dịch radio), 79-115 giờ ở bệnh nhân hyperprolactinaemic (sử dụng phương pháp HPLC).
Trên cơ sở chu kỳ bán hủy, điều kiện trạng thái ổn định nên đạt được sau 4 tuần, như được xác nhận bởi nồng độ đỉnh trung bình của cabergoline thu được sau một liều duy nhất (37 ± 8 pg / ml) và sau 4 tuần nhiều phác đồ (101 ± 43 pg / ml).
Thí nghiệm in vitro cho thấy thuốc ở nồng độ 0,1-10 ng / ml là 41-42% gắn với protein huyết tương. Thực phẩm dường như không ảnh hưởng đến hấp thụ và bố trí cabergoline.

Chỉ định thuốc dostinex 
Dostinex viên nén được chỉ định để điều trị rối loạn hyperprolactinemic, hoặc vô căn hoặc do u tuyến yên.
Chống chỉ định
Dostinex viên nén được chống chỉ định ở bệnh nhân
•    Tăng huyết áp không được kiểm soát hoặc quá mẫn cảm với các dẫn xuất ergot.
•    Tiền sử phổi, màng ngoài tim, van tim, hoặc rối loạn fibrotic sau phúc mạc.
Trước khi dùng thuốc dostinex 0,5mg cabergoline bạn nên biết những gì?
Bạn không nên sử dụng thuốc này nếu bạn bị dị ứng với Cabergoline, hoặc nếu bạn có:
•    Tăng huyết áp không kiểm soát được;
•    Tăng huyết áp thai kỳ, bao gồm cả sản giật và tiền sản giật;
•    Tiền sử bệnh tim hoặc hô hấp;
•    Nếu bạn đã từng bị rối loạn van tim;
Nếu bạn bị dị ứng với bất kỳ loại thuốc có nguồn gốc từ nấm cựa gà như ergotamine (Ergomar, Cafergot, Migergot), dihydroergotamine (DHE 45, Migranal), ergonovine (Ergotrate), hoặc methylergonovine (Methergine).
Tương tác thuốc
Thuốc dostinex 0,5mg Cabergoline có thể tương tác với thuốc nào?
Tương tác thuốc có thể làm thay đổi khả năng hoạt động của thuốc hoặc gia tăng ảnh hưởng của các tác dụng phụ. Tài liệu này không bao gồm đầy đủ các tương tác thuốc có thể xảy ra. Hãy viết một danh sách những thuốc bạn đang dùng (bao gồm thuốc được kê toa, không kê toa và thực phẩm chức năng) và cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn xem. Không được tự ý dùng thuốc, ngưng hoặc thay đổi liều lượng của thuốc mà không có sự cho phép của bác sĩ.
Tình trạng sức khỏe nào ảnh hưởng đến thuốc Dostinex?
Tình trạng sức khỏe của bạn có thể ảnh hưởng đến việc sử dụng thuốc này. Báo cho bác sĩ biết nếu bạn có bất kỳ vấn đề sức khỏe nào, đặc biệt là:
•    Rối loạn xơ (mô giống sẹo trong tim, phổi, hoặc dạ dày), hay có tiền sử;
•    Vấn đề về tim (ví dụ, bệnh van tim), hay tiền sử;
•    Tăng huyết áp, không kiểm soát được. Không nên sử dụng nếu bạn mắc những bệnh này.
•    Bệnh tim;
•    Bệnh phổi hoặc các vấn đề hô hấp khác – Sử dụng một cách thận trọng. Có thể làm cho tình trạng bệnh tồi tệ hơn.
•    Tăng huyết áp kiểm soát được;
•    Tăng huyết áp khi mang thai, hoặc có tiền sử – Cabergoline thường giảm huyết áp, nhưng tại thời điểm khác nó có thể làm tăng huyết áp và làm trầm trọng thêm.
•    Bệnh gan – Sử dụng một cách thận trọng. Bạn có thể cần một liều thuốc thấp hơn.
Liều dùng và cách dùng 
Người lớn: Khởi đầu 0.25 mg uống mỗi tuần 2 lần, tăng liều lên dần mỗi lần 0.25 mg cho 1 liều và không được đổi liều dưới 4 tuần cho đến khi liều đến 1mg uống tuần 2 lần. Một khi liều hàng tuần cho thấy hiệu nghiệm ở khoảng 0.5- 3 mg/tuần, mức prolactin sẽ bình thường trở lại ở 73% bệnh nhân, và kích thước u bướu giảm trung bình 31% ( khoảng biến thiên 5-95%). Có thể phải nghĩ đến việc ngưng thuốc sau 6 tháng với mức prolactin huyết thanh chấp nhận được. Kiểm tra định kỳ mức prolactin để xem có nên điều trị trở lại bằng cabergolin không.

Trẻ em: an toàn và hiệu quả chưa được xác định.
Tác dụng: Cabergoline ( Dostinex) là 1 chất dẫn xuất từ nấm cựa gà dùng để ức chế hoạt động của tế bào sản xuất Prolactin tại tuyến yên làm tăng khả năng thụ thai ở phụ nữ.

NGUỒN : NHÀ THUỐC VÕ LAN PHƯƠNG
Xem thêm thuốc dostinex 0.5mg Cabergoline : https://nhathuoclanphuong.vn/thuoc-dostinex-05mg-cabergoline/