_{Thuốc Neoral 100mg Sandimmun điều trị chống thải ghép thận}

_{Tính chất dược lực học}

_{Ciclosporin (còn được gọi là ciclosporin A) là một polypeptit tuần hoàn gồm 11 axit amin. Nó là một tác nhân ức chế miễn dịch mạnh, mà ở động vật kéo dài sự tồn tại của cấy ghép allogeneic của da, tim, thận, tuyến tụy, tủy xương, ruột non hoặc phổi. Các nghiên cứu cho thấy ciclosporin ức chế sự phát triển của các phản ứng qua trung gian tế bào, bao gồm miễn dịch allograft, mẫn cảm quá mẫn, viêm não dị ứng thực nghiệm, viêm khớp bổ trợ Freund, bệnh ghép so với ký chủ (GVHD), và sản xuất kháng thể phụ thuộc tế bào T. Ở cấp độ tế bào, nó ức chế sản xuất và giải phóng các lymphokine bao gồm interleukin 2 (yếu tố tăng trưởng tế bào T, TCGF). Ciclosporin xuất hiện để ngăn chặn các tế bào lympho nghỉ ngơi trong G 0 hoặc G 1 giai đoạn của chu kỳ tế bào và ức chế sự phát hành của các tế bào lympho bằng kháng nguyên bằng các tế bào T hoạt hóa.
Tất cả các bằng chứng có sẵn cho thấy rằng ciclosporin hoạt động đặc biệt và đảo ngược trên các tế bào lympho. Không giống như các tác nhân kìm tế bào, nó không làm hạ huyết áp và không ảnh hưởng đến chức năng của tế bào thực bào.
Việc ghép tạng và tủy xương thành công đã được thực hiện ở người sử dụng ciclosporin để ngăn ngừa và điều trị từ chối và GVHD. Ciclosporin đã được sử dụng thành công ở cả những người nhận gan dương tính với HCV và HCV dương tính. Tác dụng có lợi của điều trị ciclosporin cũng đã được thể hiện trong một loạt các điều kiện được biết đến, hoặc có thể được coi là có nguồn gốc tự miễn dịch.
Dân số trẻ em : Ciclosporin được chứng minh là có hiệu quả trong hội chứng thận hư phụ thuộc steroid.}

_{Tính chất dược động học}

_{Hấp thụ}

_{Sau khi uống nồng độ đỉnh trong máu Neoral của ciclosporin đạt được trong vòng 1-2 giờ. Sinh khả dụng đường uống tuyệt đối của ciclosporin sau khi dùng Neoral là 20 đến 50%. Khoảng 13 và 33% giảm AUC và C max được quan sát thấy khi Neoral được dùng với một bữa ăn nhiều chất béo. Mối quan hệ giữa liều dùng và phơi nhiễm (AUC) của ciclosporin là tuyến tính trong phạm vi liều điều trị. Sự thay đổi giữa các đối số và intrasubject cho AUC và C max là khoảng 10-20%. Giải pháp bằng miệng Neoral và viên nang gelatin mềm là tương đương sinh học.
Quản lý Neoral cho kết quả cao hơn C max 59% và sinh khả dụng cao hơn khoảng 29% so với Sandimmun. Các dữ liệu có sẵn chỉ ra rằng sau một chuyển đổi 1: 1 từ Sandimmun viên nang gelatin mềm để Neoral viên nang gelatin mềm nồng độ đáy trong máu toàn bộ có thể so sánh và vẫn còn trong phạm vi điều trị mong muốn. Quản lý Neoral cải thiện tuyến tính liều trong phơi nhiễm ciclosporin (AUC B ). Nó cung cấp một hồ sơ hấp thụ phù hợp hơn với ít ảnh hưởng hơn từ lượng thức ăn đồng thời hoặc từ nhịp ban ngày hơn so với Sandimmun.}

_{Phân phối}

_{Ciclosporin phân bố phần lớn bên ngoài thể tích máu, với thể tích phân bố trung bình là 3,5 l / kg. Trong máu, 33 đến 47% có mặt trong huyết tương, 4-9% trong tế bào lympho, 5 đến 12% ở bạch cầu hạt, và 41 đến 58% trong hồng cầu. Trong huyết tương, khoảng 90% là ràng buộc với protein, chủ yếu là lipoprotein.}

_{Biến đổi sinh học}

_{Ciclosporin được chuyển hóa rộng rãi thành khoảng 15 chất chuyển hóa. Chuyển hóa chủ yếu diễn ra ở gan thông qua cytochrome P450 3A4 (CYP3A4), và các con đường chính của sự trao đổi chất bao gồm mono- và dihydroxylation và N-demethylation ở các vị trí khác nhau của phân tử. Tất cả các chất chuyển hóa được xác định cho đến nay chứa cấu trúc peptide nguyên vẹn của hợp chất gốc; một số có hoạt tính ức chế miễn dịch yếu (lên đến 1/10 so với thuốc không thay đổi).}

_{Loại bỏ}

_{Bài tiết chủ yếu là mật, chỉ có 6% liều uống bài tiết qua nước tiểu; chỉ 0,1% được bài tiết trong nước tiểu dưới dạng hợp chất mẹ không thay đổi.
Có một sự thay đổi lớn trong dữ liệu được báo cáo về chu kỳ bán rã của ciclosporin tùy thuộc vào xét nghiệm được áp dụng và đối với quần thể đích. Nửa đời của chu kỳ bán trú dao động từ 6,3 giờ ở những người tình nguyện khỏe mạnh đến 20,4 giờ ở những bệnh nhân bị bệnh gan nặng (xem phần 4.2 và 4.4). Nửa đời thải trừ ở những bệnh nhân ghép thận là khoảng 11 giờ, với khoảng từ 4 đến 25 giờ.}

_{Dân số đặc biệt}

_{Bệnh nhân suy thận}

_{Trong một nghiên cứu được thực hiện ở những bệnh nhân suy thận đầu cuối, giải phóng mặt bằng hệ thống là khoảng 2/3 mức độ thanh thải toàn thân trung bình ở những bệnh nhân có thận hoạt động bình thường. Ít hơn 1% liều dùng được loại bỏ bằng lọc máu.}

_{Bệnh nhân suy gan}

_{Tăng khoảng 2-3 lần phơi nhiễm ciclosporin ở những bệnh nhân suy gan. Trong một nghiên cứu được thực hiện ở những bệnh nhân gan nặng bị xơ gan sinh thiết, thời gian bán hủy là 20,4 giờ (dao động từ 10,8 đến 48,0 giờ) so với 7,4 đến 11,0 giờ ở những đối tượng khỏe mạnh.}

_{Dân số nhi}

_{Dữ liệu dược động học từ những bệnh nhân trẻ em bị Neoral hoặc Sandimmun rất hạn chế. Ở 15 bệnh nhân ghép thận trong độ tuổi từ 3 đến 16 tuổi, toàn bộ giải phóng mặt bằng ciclosporin sau khi tiêm tĩnh mạch Sandimmun là 10,6 ± 3,7 ml / phút / kg (xét nghiệm: Ryclo-trac RIA cụ thể). Trong một nghiên cứu của 7 bệnh nhân ghép thận từ 2-16 tuổi, độ thanh thải ciclosporin dao động từ 9,8 đến 15,5 ml / phút / kg. Ở 9 bệnh nhân ghép gan từ 0,65-6 tuổi, độ thanh thải là 9,3 ± 5,4 ml / phút / kg (xét nghiệm: HPLC). So với quần thể ghép người lớn, sự khác biệt về khả dụng sinh học giữa Neoral và Sandimmun trong nhi khoa có thể so sánh với những người quan sát thấy ở người lớn.}

_{Chỉ định điều trị}

_{Chỉ định cấy ghép}

_{Ghép tạng rắn}

_{Phòng ngừa thải ghép sau cấy ghép nội tạng rắn.
Điều trị thải ghép tế bào cấy ghép ở những bệnh nhân trước đó đã nhận được các tác nhân ức chế miễn dịch khác.}

_{Ghép tuỷ}

_{Dự phòng ghép ghép sau tuỷ xương tủy và cấy ghép tế bào gốc.
Phòng ngừa hoặc điều trị bệnh ghép so với ký chủ (GVHD).
Chỉ định không cấy ghép}

_{Viêm màng bồ đào nội sinh}

_{Điều trị viêm màng não trung gian hoặc hậu môn đe dọa thị lực của nguyên nhân không nhiễm trùng ở bệnh nhân mà liệu pháp thông thường đã thất bại hoặc gây ra tác dụng phụ không được chấp nhận.
Điều trị viêm màng bồ đào với các cuộc tấn công viêm lặp đi lặp lại liên quan đến võng mạc ở những bệnh nhân không có biểu hiện thần kinh.}

_{Hội chứng thận hư}

_{Hội chứng thận hư hoại steroid và phụ thuộc steroid, do các bệnh cầu thận chính như bệnh thận thay đổi tối thiểu, glomerulosclerosis tiêu điểm và phân đoạn, hoặc viêm cầu thận màng.
Neoral có thể được sử dụng để tạo ra và duy trì sự thuyên giảm. Nó cũng có thể được sử dụng để duy trì thuyên giảm steroid, cho phép rút steroid.}

_{Viêm khớp dạng thấp}

_{Điều trị viêm khớp dạng thấp nặng, hoạt động.}

_{Bệnh vẩy nến}

_{Điều trị bệnh vẩy nến nặng ở bệnh nhân mà liệu pháp thông thường là không phù hợp hoặc không hiệu quả.}

_{Viêm da dị ứng}

_{Neoral được chỉ định ở bệnh nhân viêm da dị ứng nghiêm trọng khi điều trị toàn thân là bắt buộc.}

_{CHỐNG CHỈ ĐỊNH}

_{Quá mẫn với cyclosporine hoặc bất cứ thành phần nào của dạng thuốc.Người mắc bệnh viêm khớp dạng thấp và người mắc bệnh vảy nến có chức năng thận không bình thường, tăng huyết áp không được kiểm soát, hoặc các bệnh ác tính.}

_{Tác dụng phụ của thuốc neoral}

_{Kiểm tra với bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu có bất kỳ tác dụng phụ sau đây xảy ra trong khi dùng cyclosporin:}

• _{Phổ biến hơn}
• _{Đau bụng hoặc đau bụng hoặc đau}
• _{Đau lưng}
• _{Xi măng đen}
• _{Mờ mắt}
• _{Đau ngực}
• _{Ớn lạnh}
• _{Đất sét màu ghế đẩu}
• _{Nước tiểu c}
• _Ho
• _{Nước tiểu đậm}
• _{Giảm lượng nước tiểu hoặc giảm khả năng tập trung nước tiểu}
• _{Giảm sự thèm ăn}
• _{Chóng mặt}
• _{Buồn ngủ}
• _Sốt
• _{Đau đầu}
• _{Đau đầu, dữ dội và nhói}
• _Ngứa
• _{Ăn mất ngon}
• _{Co thắt cơ (tetany) hoặc co giật}
• _{Buồn nôn và ói mửa}
• _{Sự căng thẳng}
• _{Đi tiểu đau hoặc khó}
• _{Đập vào tai}
• _{Run rẩy ở chân, cánh tay, bàn tay hoặc bàn chân}
• _{Khó thở}
• _{Phát ban da}
• _{Nhịp tim chậm hoặc chậm}
• _{Viêm họng}
• _{Vết loét, loét hoặc đốm trắng trên môi hoặc trong miệng}
• _{Sưng chân hoặc cẳng chân}
• _{Viêm tuyến}
• _{Run rẩy hoặc run rẩy của bàn tay hoặc bàn chân}
• _{Chảy máu bất thường hoặc bầm tím}
• _{Bất thường mệt mỏi hoặc yếu}
• _{Mắt vàng hoặc da}
• _{Ít phổ biến}
• _{Chảy máu nướu răng}
• _{Máu trong nước tiểu}
• _{Máu trong chất nôn}
• _{Đốt, bò, ngứa, tê , ngứa, "ghim và kim", hoặc cảm giác ngứa ran}
• _{Co giật}
• _{Khó nuốt}
• _{Phát ban}
• _{Da nhợt nhạt}
• _{Xác định các đốm đỏ trên da}
• _{Bọng mắt hoặc sưng mí mắt hoặc xung quanh mắt, mặt, môi hoặc lưỡi}
• _{Đau bụng dữ dội hoặc liên tục}
• _{Đau thắt ngực}
• _{Khó thở với gắng sức}

_{NGUỒN : NHÀ THUỐC VÕ LAN PHƯƠNG}

 Xem thêm : https://nhathuoclanphuong.vn/thuoc-neoral-100mg-sandimmun/