Thuốc nexavar 200mg sorafenib điều trị ung thư gan

Sorafenib là một chất ức chế đa nhân tố đã chứng minh cả tính chất chống tăng sinh và chống tạo mạch in vitro và in vivo.

Thuốc nexavar 200mg Sorafenib là một chất ức chế đa enzyme làm giảm sự tăng sinh tế bào khối u trong ống nghiệm . Sorafenib ức chế sự phát triển khối u của một phổ rộng của xenografts khối u của con người ở chuột thể thao kèm theo giảm sự hình thành mạch máu khối u. Sorafenib ức chế hoạt động của các mục tiêu có trong tế bào khối u (CRAF, BRAF, V600E BRAF, c-KIT, và FLT-3) và trong các khối u mạch máu (CRAF, VEGFR-2, VEGFR-3 và PDGFR-ß). Các kinaza của RAF là serine / threonine kinase, trong khi c-KIT, FLT-3, VEGFR-2, VEGFR-3 và PDGFR-ß là các thụ thể tyrosine kinase.

An toàn lâm sàng và hiệu quả của sorafenib đã được nghiên cứu ở những bệnh nhân ung thư biểu mô tế bào gan (HCC), ở bệnh nhân ung thư biểu mô tế bào thận cấp cao (RCC) và ở những bệnh nhân ung thư biểu mô tuyến giáp khác biệt (DTC).

Nghiên cứu 3 (nghiên cứu 100554) là một nghiên cứu kiểm soát giả dược, mù đôi, ngẫu nhiên, đa trung tâm, giai đoạn III, quốc tế, đa trung tâm ở 602 bệnh nhân ung thư biểu mô tế bào gan. Đặc điểm nhân khẩu học và bệnh đường cơ sở có thể so sánh giữa sorafenib và nhóm giả dược liên quan đến tình trạng ECOG (trạng thái 0: 54% so với 54%; trạng thái 1: 38% so với 39%; trạng thái 2: 8% so với 7%) , Giai đoạn TNM (giai đoạn I: <1% so với <1%; giai đoạn II: 10,4% so với 8,3%; giai đoạn III: 37,8% so với 43,6%; giai đoạn IV: 50,8% so với 46,9%) và giai đoạn BCLC (giai đoạn B: ,1% so với 16,8%; giai đoạn C: 81,6% so với 83,2%; giai đoạn D: <1% so với 0%).
Nghiên cứu đã được ngừng lại sau khi một phân tích tạm thời đã được lên kế hoạch của hệ điều hành đã vượt qua ranh giới hiệu quả được xác định trước. Phân tích hệ điều hành này cho thấy một lợi thế đáng kể về mặt thống kê cho sorafenib trên giả dược cho hệ điều hành 
Có rất ít dữ liệu từ nghiên cứu này ở những bệnh nhân suy gan Child Pugh B và chỉ có một bệnh nhân có Child Pugh C đã được đưa vào.

Sau khi dùng viên sorafenib, sinh khả dụng tương đối trung bình là 38 - 49% khi so sánh với dung dịch uống. Sinh khả dụng tuyệt đối không được biết.  Sau khi uống sorafenib đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong khoảng 3 giờ. Khi được cho ăn với một chế độ hấp thu sorafenib chất béo cao đã giảm 30% so với sử dụng ở trạng thái nhịn ăn.
Có nghĩa là C max và AUC tăng ít hơn liều tương ứng vượt quá 400 mg dùng hai lần mỗi ngày. In vitro ràng buộc của sorafenib với protein huyết tương của con người là 99,5%.
Nhiều liều sorafenib trong 7 ngày dẫn đến tích lũy 2,5 đến 7 lần so với dùng liều duy nhất. Nồng độ sorafenib huyết tương ổn định đạt được trong vòng 7 ngày, với tỷ lệ đỉnh đến đáy của nồng độ trung bình dưới 2.
Nồng độ sorafenib ổn định ở liều 400 mg x 2 lần / ngày được đánh giá ở bệnh nhân DTC, RCC và HCC. Nồng độ trung bình cao nhất đã được quan sát thấy ở bệnh nhân DTC (khoảng hai lần quan sát thấy ở những bệnh nhân có RCC và HCC), mặc dù sự thay đổi rất cao đối với tất cả các loại khối u. Lý do cho sự gia tăng nồng độ ở bệnh nhân DTC là không rõ.

Nửa đời thải trừ của sorafenib là khoảng 25 - 48 giờ. Sorafenib được chuyển hóa chủ yếu ở gan và trải qua quá trình chuyển hóa oxy hóa, qua trung gian CYP 3A4, cũng như glucuronidation trung gian bởi UGT1A9. Các liên hợp của Sorafenib có thể được phân cắt trong đường tiêu hóa bằng hoạt động glucuronidase của vi khuẩn, cho phép tái hấp thu hoạt chất không liên hợp. Đồng quản trị neomycin đã được chứng minh là gây trở ngại cho quá trình này, làm giảm sinh khả dụng trung bình của sorafenib tới 54%.
Sorafenib accounts for approximately 70 - 85 % of the circulating analytes in plasma at steady state. Eight metabolites of sorafenib have been identified, of which five have been detected in plasma. The main circulating metabolite of sorafenib in plasma, the pyridine N-oxide, shows in vitro potency similar to that of sorafenib. This metabolite comprises approximately 9 - 16 % of circulating analytes at steady state.
Sau khi uống một liều 100 mg của một công thức giải pháp của sorafenib, 96% liều đã được thu hồi trong vòng 14 ngày, với 77% liều bài tiết trong phân, và 19% liều bài tiết qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa glucuronidated. Sorafenib không thay đổi, chiếm 51% liều, được tìm thấy trong phân nhưng không có trong nước tiểu, chỉ ra rằng bài tiết mật của chất hoạt động không thay đổi có thể góp phần vào việc loại bỏ sorafenib.

 

• Ung thư biểu mô tế bào gan
• Nexavar được chỉ định để điều trị ung thư biểu mô tế bào gan
• Ung thư biểu mô tế bào thận
• Nexavar được chỉ định để điều trị bệnh nhân ung thư biểu mô tế bào thận tiên tiến đã thất bại trước liệu pháp interferon-alpha hoặc interleukin-2 hoặc được xem là không phù hợp với liệu pháp đó.
• Ung thư biểu mô tuyến giáp khác biệt

Thuốc Nexavar được chỉ định để điều trị bệnh nhân ung thư tuyến giáp tiến triển, cục bộ cao cấp hoặc di căn, ung thư tuyến giáp khác biệt (nhú / nang / Hürthle), chịu lửa iodine phóng xạ.

Quá mẫn cảm với chất hoạt tính hoặc bất kỳ tá dược nào

Trước khi bắt đầu điều trị bằng Nexavar, hãy đảm bảo bạn nói với bác sĩ của bạn về bất kỳ loại thuốc nào khác mà bạn đang dùng (bao gồm thuốc kê toa, over-the-counter, vitamin, thuốc thảo dược, vv).
Nexavar và một số loại thuốc khác có thể tương tác với nhau và gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng. Đặc biệt, nói với bác sĩ của bạn nếu bạn dùng warfarin (Coumadin ® ).
Không dùng aspirin, các sản phẩm có chứa aspirin trừ khi bác sĩ của bạn cho phép cụ thể điều này.
Không nhận bất kỳ loại chủng ngừa hoặc chủng ngừa nào mà không có sự chấp thuận của bác sĩ trong khi dùng Nexavar.
Thông báo cho chuyên gia chăm sóc sức khỏe của bạn nếu bạn đang mang thai hoặc có thể có thai trước khi bắt đầu điều trị này. Mang thai loại D (Nexavar có thể gây nguy hiểm cho thai nhi. Phụ nữ có thai hoặc đang mang thai phải được thông báo về nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi.)
Đối với cả nam giới và phụ nữ: Sử dụng biện pháp tránh thai, và không thụ thai một đứa trẻ (có thai) trong khi dùng Nexavar. Các phương pháp tránh thai, chẳng hạn như bao cao su, được khuyến cáo.
Không cho con bú trong khi dùng Nexavar.

• Phòng ngừa hội chứng tay chân. Sửa đổi các hoạt động bình thường của cuộc sống hàng ngày để giảm ma sát và tiếp xúc nhiệt với bàn tay và bàn chân, trong khoảng một tuần sau khi điều trị. (để biết thêm thông tin xem - Quản lý tác dụng phụ: hội chứng bàn tay chân)
• Uống ít nhất 2-3 lít nước mỗi 24 giờ, trừ khi bạn được hướng dẫn khác.
• Quý vị có thể có nguy cơ nhiễm trùng vì vậy hãy cố gắng tránh đám đông hoặc người bị cảm lạnh, và báo cáo sốt hoặc bất kỳ dấu hiệu nhiễm trùng nào khác ngay lập tức cho nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của quý vị.
• Rửa tay thường xuyên.
• Sử dụng dao cạo điện và bàn chải đánh răng mềm để giảm thiểu chảy máu.
• Tránh các môn thể thao hoặc hoạt động liên lạc có thể gây thương tích.
• Để giảm buồn nôn, dùng thuốc chống buồn nôn theo quy định của bác sĩ, và ăn các bữa ăn nhỏ, thường xuyên.
• Đối với các triệu chứng giống như cúm, hãy giữ ấm với chăn và uống nhiều nước. Có những loại thuốc có thể giúp làm giảm sự khó chịu do ớn lạnh.
• Acetaminophen hoặc ibuprophen có thể giúp giảm bớt cảm giác khó chịu do sốt, nhức đầu và / hoặc đau nhức toàn thân. Tuy nhiên, hãy chắc chắn để nói chuyện với bác sĩ của bạn trước khi dùng nó.
• Giữ cho ruột của bạn di chuyển. Nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn có thể kê đơn thuốc làm mềm phân để giúp ngăn ngừa táo bón có thể do Nexavar gây ra.
• Tránh phơi nắng. Mặc quần áo chống nắng và chống nắng SPF 15 (hoặc cao hơn).
• Nói chung, uống đồ uống có cồn nên được giữ ở mức tối thiểu hoặc tránh hoàn toàn. Bạn nên thảo luận với bác sĩ của bạn.
• Nghỉ ngơi nhiều.
• Duy trì dinh dưỡng tốt.
• Nếu bạn gặp các triệu chứng hoặc tác dụng phụ, hãy chắc chắn thảo luận với nhóm chăm sóc sức khỏe của bạn. Họ có thể kê toa thuốc và / hoặc cung cấp các đề xuất khác có hiệu quả trong việc quản lý các vấn đề đó.

NGUỒN : NHÀ THUỐC VÕ LAN PHƯƠNG
Xem thêm : https://nhathuoclanphuong.vn/thuoc-nexavar-200mg-sorafenib/